* Tên thuốc: DESTOPIX
* Các dấu hiệu lưu ý và khuyến cáo khi dùng thuốc
* “Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng”
* “Để xa tầm tay trẻ em”
* “Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc”
* Thành phần công thức thuốc: Thành phần cho 1 ml:
* Thành phần hoạt chất: Desloratadin ……… 0,5 mg
* Thành phần tá dược: Đường kính trắng, propylen glycol, sorbitol, ethylendiamin tetraacetic acid disodium salt, acid citric, natri citrat, natri benzoat, màu sunset yellow, hương trái cây tổng hợp, nước tinh khiết ……… Vừa đủ 1 ml
* Dạng bào chế: Dịch màu vàng cam, vị ngọt, mùi thơm.
* Chỉ định:
* Viêm mũi dị ứng
* Mày đay mạn tính vô căn
* Cách dùng, liều dùng:
* Liều lượng:
* Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: 10 ml/lần/ngày
* Trẻ từ 6-11 tuổi: 5 ml/lần/ngày
* Trẻ từ 1-5 tuổi: 2,5 ml/lần/ngày
* Trẻ dưới 1 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của desloratadin 0,5 mg/ml (siro destopix) chưa được xác định. Chưa có dữ liệu lâm sàng trong trường hợp này.
* Trong viêm mũi dị ứng thoảng qua: (có triệu chứng ít hơn 4 ngày/tuần hoặc dưới 4 tuần) cần được quản lý phù hợp với đánh giá bệnh sử của bệnh nhân và điều trị có thể ngừng sau khi các triệu chứng được giải quyết và tái khởi phát khi tái xuất hiện.
* Trong viêm mũi dị ứng dai dẳng: (có triệu chứng từ 4 ngày trở lên một tuần và hơn 4 tuần), việc tiếp tục điều trị có thể được đề xuất cho bệnh nhân trong thời gian tiếp xúc với chất gây dị ứng.
* Với bệnh nhân suy gan, suy thận liều dùng của destopix được khuyến cáo là 10 ml/ngày, uống cách ngày.
* Cách sử dụng:
* Siro destopix được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
* Chống chỉ định:
* Mẫn cảm với desloratadin, loratadin, hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
* Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

* Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm, chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên. Cũng chưa có bằng chứng cho thấy hiệu quả rõ ràng của các chế phẩm này ở độ tuổi dưới 2 tuổi và liều thích hợp cũng chưa được công bố. Vì vậy nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ em dưới 2 tuổi.
* Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamine thế hệ 2 hơn thế hệ 1, song có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng ở những người lái xe hoặc vận hành máy móc. Uống rượu cũng nên tránh trong khi dùng thuốc.
* Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh.
* Desloratadin thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. Tương tự cũng cần giảm liều desloratadin trên bệnh nhân suy gan.
* Sản phẩm thuốc này có chứa sorbitol. Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp khi không dung nạp fructose không nên dùng thuốc này.
* Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
* Phụ nữ mang thai:
* Một số lượng lớn các dữ liệu về phụ nữ có thai (hơn 1000 phụ nữ mang thai) cho thấy không có độc tính của desloratadin. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra các tác động trực tiếp hoặc gián tiếp của desloratadin về độc tính sinh sản. Để phòng ngừa, nên tránh sử dụng dung dịch desloratadin trong thai kỳ.
* Phụ nữ cho con bú:
* Desloratadin qua được sữa mẹ, vì thế không khuyến cáo sử dụng desloratadin cho phụ nữ đang cho con bú.
* Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:

* Siro destopix không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc dựa trên các thử nghiệm lâm sàng. Hầu hết các bệnh nhân sử dụng desloratadin không bị buồn ngủ, tuy nhiên rất hiếm có trường hợp thấy buồn ngủ có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Nên thận trọng với các hoạt động lái xe và vận hành máy móc khi đang sử dụng thuốc.
* Tương tác, tương kỵ của thuốc:
* Tương tác thuốc:
* Desloratadin làm tăng nồng độ và tăng tác dụng của rượu, thuốc kháng choline, thuốc ức chế TKTW, thuốc ức chế chọn lọc và thu hồi serotonin.
* Nồng độ và tác dụng của desloratadin có thể tăng lên bởi droperidol, hydroxyzine, chất ức chế P-glycoprotein, pramlintid.
* Desloratadin làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpenicioyl polylysin, betahistin, amphetamine, thuốc cảm ứng P-glycoprotein.
* Có tiềm năng tương tác dược động học của desloratadin với thuốc ảnh hưởng đến enzyme chuyển hóa ở microsom gan như: azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol. Tuy nhiên, không có những thay đổi quan trọng nào về ECG cũng như triệu chứng lâm sàng, thay đổi chức năng sống, hay tác dụng phụ nào được ghi nhận.

* Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của desloratadin.
* Tương kỵ: Chưa có nghiên cứu lâm sàng về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
* Tác dụng không mong muốn của thuốc:
* Rối loạn tâm thần:
* Rất hiếm (ADR < 1/10.000)
* Rối loạn thần kinh:
* Thường gặp ((1/100 \le ADR < 1/10)): đau đầu.
* Thường gặp ((1/100 \le ADR < 1/10)): Mất ngủ.
* Rất hiếm ((ADR < 1/10.000)): Chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, động kinh.
* Rối loạn nhịp tim:
* Rất hiếm ((ADR < 1/10.000)): nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
* Chưa biết đến: QT kéo dài.
* Rối loạn tiêu hóa:
* Thường gặp ((1/100 \le ADR < 1/10)): Khô miệng.
* Thường gặp ((1/100 \le ADR < 1/10)): tiêu chảy.
* Rất hiếm ((ADR < 1/10.000)): Đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, khó tiêu, tiêu chảy.
* Rối loạn gan mật:
* Rất hiếm ((ADR < 1/10.000)): tăng nồng độ men gan, tăng bilirubin, viêm gan.
* Chưa biết đến: vàng da.
* Rối loạn da và mô dưới da:
* Chưa biết đến: nhạy cảm.
* Rối loạn cơ xương và mô liên kết:
* Rất hiếm ((ADR < 1/10.000)): đau cơ.
* Rối loạn chung:
* Thường gặp ((1/100 \le ADR < 1/10)): mệt mỏi.
* Thường gặp ((1/100 \le ADR < 1/10)): sốt.
* Rất hiếm ((ADR < 1/10.000)): phản ứng quá mẫn (phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và nổi mề đay).
* Chưa biết đến: suy nhược.
* Hướng dẫn xử trí ADR: Khi gặp bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, bệnh nhân cần ngừng dùng thuốc Destopix, thông báo ngay cho bác sĩ biết về các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chăm sóc đặc biệt, bắt đầu điều trị ngay và duy trì là điều cần thiết.
* Quá liều và cách xử trí:
* Quá liều:
* Các tác dụng không mong muốn liên quan đến việc sử dụng quá liều tương tự như những tác dụng không mong muốn ở liều bình thường, nhưng mức độ có thể cao hơn.
* Chưa phát hiện ra những thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùng desloratadin đến liều 45 mg/ngày (gấp 9 lần liều bình thường).
* Xử trí:

* Quá liều desloratadin liên quan đến điều trị triệu chứng và hỗ trợ chăm sóc đặc biệt, bắt đầu điều trị ngay và duy trì là điều cần thiết. Trong trường hợp quá liều desloratadin cấp tính, dạ dày nên được làm trống ngay bằng cách đưa giả dược vào. Việc sử dụng than hoạt tính có thể có hữu ích trong việc ngăn cản sự hấp thu desloratadin. Nếu không nôn ra được hoặc trong trường hợp bệnh nhân bị hôn mê, co giật, không có phản ứng thì tiến hành rửa dạ dày bằng dung dịch natri clorid 0,9% có sử dụng hệ thống ống thông. Thẩm phân máu không loại bỏ đáng kể desloratadin. Desloratadin không được đào thải bằng đường thẩm phân phúc mạc.
* Đặc tính dược lực học:
* Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine H1
* Mã ATC: R06AX27
* Cơ chế tác dụng:
* Desloratadin là một chất không có tác dụng an thần, là tác nhân đối kháng histamin tác dụng kéo dài với hoạt tính đối kháng thụ thể H1 ngoại vi chọn lọc. Sau khi uống, desloratadin lựa chọn lọc các thụ thể histamin H1 ngoại vi vì chất này không được đưa vào hệ thần kinh trung ương.
* Desloratadin đã được chứng minh tính chống dị ứng từ các nghiên cứu in vitro. Các chất này ức chế sự phóng thích cytokine như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các tế bào mast/bazophils của con người, cũng như ức chế sự biểu hiện của phân tử bám dính P-selectin trên các tế bào nội bào. Sự liên quan đến lâm sàng của những quan sát này vẫn cần được khẳng định.
* Tác dụng dược lực học:
* Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamine ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế TKTW hơn thế hệ 1. Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng như: viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat.
* Đặc tính dược động học:
* Hấp thu:
* Nồng độ desloratadin trong huyết tương có thể được phát hiện trong vòng 30 phút dùng desloratadin ở người lớn và tuổi vị thành niên. Desloratadin được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ, thời gian bán thải pha cuối cùng là khoảng 27 giờ. Mức độ tích tụ desloratadin phù hợp với thời gian bán hủy (khoảng 27 giờ) và tần suất dùng một lần mỗi ngày. Sinh khả dụng của desloratadin là tỷ lệ liều trong phạm vi từ 5 mg đến 20 mg.
* Phân bố:

* Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của desloratadin là 83-87%, của 3-hydroxydesloratadin là 85-89%.
* Sinh chuyển hóa:
* Enzym chịu trách nhiệm về sự trao đổi chất của desloratadin chưa được xác định, và do đó, một số tương tác với các thuốc khác không thể bị loại trừ hoàn toàn. Desloratadin không ức chế CYP3A4 trong cơ thể. Các nghiên cứu in vitro cho thấy desloratadin không ức chế CYP2D6 và không phải là chất nền cũng như chất ức chế P-glycoprotein.
* Ở liều điều trị, desloratadin không ảnh hưởng hoặc không bị ảnh hưởng bởi hệ thống enzyme chuyển hóa CYP ở gan.
* Thải trừ:
* Thời gian bán thải là 27 giờ. Thải trừ qua nước tiểu và qua phân (dưới dạng chất chuyển hóa).
* Với bệnh nhân suy thận:
* Dược động học của desloratadin ở bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) được so sánh trong nghiên cứu với người khỏe mạnh khi dùng một liều và dùng nhiều liều. Trong nghiên cứu khi dùng một liều, tiếp xúc với desloratadin ở những bệnh nhân có mức CRI nhẹ đến trung bình và nặng hơn xấp xỉ 2 và 2,5 lần so với người khỏe mạnh. Trong nghiên cứu khi dùng nhiều liều, trạng thái ổn định đạt được sau 11 ngày và so với các đối tượng khỏe mạnh thì phơi nhiễm với desloratadin gấp 1,5 lần ở những bệnh nhân có mức CRI nhẹ đến trung bình và gấp 2,5 lần ở những bệnh nhân có CRI nặng. Trong cả hai nghiên cứu, sự thay đổi độ phơi nhiễm (AUC và Cmax) của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin không liên quan đến lâm sàng.
* Quy cách đóng gói:
* Hộp 1 chai 30 ml
* Hộp 1 chai 60 ml
* Hộp 1 chai 100 ml
* Trong mỗi hộp đều có một đơn hướng dẫn sử dụng, kèm theo cốc đong có vạch chia liều 2,5 ml.

Thông tin vận chuyển:

Hướng dẫn mua hàng: