THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC:
* Thành phần hoạt chất: Penicillin V (dưới dạng penicillin V potassium) 1.000.000 IU.
* Thành phần tá dược: Tapioca starch (tinh bột sắn), povidone K30 (P.V.P. K30), talc (bột talc), magnesium stearate (magnesi stearat), colloidal anhydrous silica (aerosil), hydroxypropyl methylcellulose (H.P.M.C. 606), titan dioxide (titan dioxyd), polyethylene glycol 6000 (P.E.G. 6000).
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén dài bao phim màu trắng hoặc trắng ngà, chiều dài 17mm, chiều ngang 7mm, không mùi hoặc có mùi đặc biệt của penicillin, hai mặt có vạch ở giữa, cạnh và thành viên lành lặn.
CHỈ ĐỊNH:
* Phenoxymethylpenicillin (hay penicillin V) được chỉ định dùng cho người lớn hoặc trẻ em trong điều trị hoặc dự phòng các bệnh nhiễm trùng sau đây:
* Dùng trong điều trị:
* Đau họng do liên cầu tan huyết beta nhóm A.
* Nhiễm trùng da nhẹ do vi khuẩn nhạy cảm với phenoxymethylpenicillin.
* Dùng trong dự phòng:
* Dự phòng tái phát sốt thấp khớp cấp tính (RAA).
* Dự phòng viêm quầng tái phát.
* Dự phòng khi nghi ngờ mắc bệnh ban đỏ.
* Dự phòng nhiễm trùng do phế cầu khuẩn ở bệnh nhân cắt lách, bệnh nhân hồng cầu hình liềm và các bệnh nhân bị liệt cơ chức năng.
CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG:
* Phenoxymethylpenicillin 1.000.000 I.U gần tương đương với 625mg.
* Cách dùng:
* Dùng theo đường uống.
* Uống ít nhất 30 phút trước khi ăn, vì thức ăn có thể làm giảm nhẹ sự hấp thu của thuốc.
* Liều dùng:
* Dạng viên nén bao phim chỉ nên dùng cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.
* Dùng trong điều trị:
* Ở người lớn: 2.000.000 IU đến 4.000.000 IU/ngày (tương đương khoảng 1.250 đến 2.500 mg/ngày).
* Ở trẻ sơ sinh và trẻ em có cân nặng đến 40kg: 50.000 IU đến 100.000 IU/kg/ngày (tương đương khoảng 31.25 đến 62.5 mg/kg/ngày).
* Thời gian điều trị bệnh viêm amidan là 10 ngày.
* Dùng trong dự phòng:
* Liều cho trẻ em:
* Đến 10kg: 100.000 IU/kg/ngày (tương đương khoảng 62.5 mg/kg/ngày).
* Từ 10kg đến 40 kg: 50.000 IU/kg/ngày, không vượt quá 2.000.000 IU/ngày (tương đương khoảng 31.25 mg/kg/ngày, không vượt quá 1.250 mg/ngày).
* Đối với người lớn: dùng liều 2.000.000 IU/ngày (tương đương khoảng 1.250 mg/ngày).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

* Chống chỉ định dùng thuốc ở những bệnh nhân quá mẫn với phenoxymethylpenicillin, với các kháng sinh khác thuộc nhóm kháng sinh beta-lactam (penicillin và cephalosporin – xem xét nguy cơ phản ứng chéo với kháng sinh cephalosporin), hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:
* Trẻ em: Không cho trẻ em dưới 6 tuổi dùng dạng thuốc viên.
* Khi xuất hiện bất kỳ biểu hiện dị ứng nào cần phải ngưng dùng thuốc và có phương pháp điều trị thích hợp.
* Dị ứng penicillin có thể dị ứng chéo với cephalosporin trong 5 đến 10% trường hợp.
* Viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile đã được báo cáo khi dùng thuốc kháng sinh, bao gồm cả phenoxymethylpenicillin.
* Bệnh nhân hồng cầu hình liềm, cắt lách và liệt cơ: Trong trường hợp sốt cao hơn hoặc bằng 38,5°C ở bệnh nhân hồng cầu hình liềm hoặc bệnh nhân cắt lách hoặc bệnh nhân liệt nửa người, cần chuyển vận y tế ngay lập tức để bắt đầu điều trị khẩn cấp.
* Các thuốc không nên sử dụng chung với phenoxymethylpenicillin: Thuốc này không được khuyến cáo dùng kết hợp với methotrexate.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ:
* Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai: Phenoxymethylpenicillin, trong điều kiện sử dụng bình thường, có thể được kê đơn trong thời kỳ mang thai.
* Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Cần ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc trong trường hợp trẻ sơ sinh bị tiêu chảy, nhiễm nấm Candida hoặc nổi ban.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:
* Thuốc này có thể có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt là do sự xuất hiện của bệnh não (lú lẫn, rối loạn ý thức, động kinh hoặc cử động bất thường).
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:
* Tương tác của thuốc:
* Các thuốc không nên sử dụng chung với phenoxymethylpenicillin:
* Methotrexate: phenoxymethylpenicillin làm tăng tác dụng độc tính trên huyết học của methotrexate, do ức chế bài tiết methotrexate ở ống thận.
* Mất cân bằng INR (tỷ số chuẩn hóa quốc tế).
* Nhiều trường hợp làm tăng hoạt tính của thuốc chống đông máu đường uống đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng kháng sinh.
* Tình trạng nhiễm trùng hoặc viêm rõ rệt, tuổi tác và sức khỏe của bệnh nhân cũng là các yếu tố nguy cơ.
* Rất khó để phân biệt nguyên nhân mất cân bằng INR là do bệnh lý hay do quá trình điều trị gây ra.
* Một số loại kháng sinh khác có liên quan đến tình trạng này nhiều hơn penicillin khi sử dụng trong điều trị, bao gồm fluoroquinolone, macrolide, cyclin, cotrimoxazole và một số cephalosporin.
* Tương kỵ của thuốc: (Không áp dụng)
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC:
* Rối loạn hệ thống miễn dịch: Sốt, nổi mày đay, tăng bạch cầu ái toan, phù mạch, đặc biệt là sốc phản vệ.
* Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban (bao gồm ban đỏ và dát sần), phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, quá mẫn với thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (hội chứng DRESS), hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban cấp tính toàn thân.
* Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile, lưỡi đen trong trường hợp điều trị kéo dài.
* Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu (thường là tan máu), giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đặc biệt là giảm bạch cầu trung tính), mất bạch cầu hạt, rối loạn đông máu.
* Rối loạn hệ thần kinh: Beta-lactam có nguy cơ gây bệnh não (lú lẫn, rối loạn ý thức, động kinh hoặc cử động bất thường), đặc biệt trong trường hợp dùng quá liều và suy thận.
* Nhiễm nấm Candida: Sử dụng kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các sinh vật không nhạy cảm, ví dụ như nấm Candida.
HƯỚNG DẪN XỬ TRÍ ADR: Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
* Quá liều: Có thể gây buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Hiếm khi xảy ra co giật.
* Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nên theo dõi nồng độ thuốc trong máu ở những bệnh nhân bị suy thận. Phenoxymethylpenicillin có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:

* Nhóm dược lý và mã ATC: Thuộc nhóm kháng sinh penicillin nhạy cảm với β-lactamase. Mã ATC: J01CE02.
* Cơ chế tác dụng:
* Phenoxymethylpenicillin có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi khuẩn nhạy cảm với penicillin bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptide của vách tế bào.
* Phenoxymethylpenicillin liên kết với các protein liên kết penicillin nằm trên màng trong của vách tế bào vi khuẩn và làm bất hoạt các protein này, dẫn đến suy yếu vách tế bào và ly giải.
* Phenoxymethylpenicillin là một kháng sinh beta-lactam phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương và cầu khuẩn Gram âm.
* Phenoxymethylpenicillin thường hoạt động chống lại các sinh vật sau:
* Vi khuẩn hiếu khí Gram dương và vi khuẩn kỵ khí: Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Peptostreptococcus spp., Streptococcus agalactiae (Nhóm B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Nhóm A).
* Vi khuẩn Gram âm: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
* Tương quan dược động học – dược lực học (PK/PD): Hiệu quả của thuốc tương quan với khoảng thời gian duy trì nồng độ thuốc trong huyết tương lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).
* Sự đề kháng:
* Sự đề kháng với phenoxymethylpenicillin thường qua trung gian của một hoặc cả hai cách sau:
* Vi khuẩn sản xuất β-lactamase: Họ enzyme này có thể bất hoạt phenoxymethylpenicillin bằng cách thủy phân vòng β-lactam.
* Sự xuất hiện của các protein liên kết penicillin bị biến đổi dẫn đến liên kết của phenoxymethylpenicillin bị suy giảm.
* Các khuyến nghị của EUCAST (Ủy ban châu Âu về thử nghiệm độ nhạy cảm với thuốc kháng sinh) để kiểm tra tính nhạy cảm: Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C và G, Streptococcus pneumoniae.
* Tỷ lệ đề kháng mắc phải có thể thay đổi theo địa lý và theo thời gian đối với các loài được chọn kiểm tra, do đó cần có thông tin tình hình đề kháng tại địa phương để xem xét, đặc biệt khi điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng. Nên tham khảo ý kiến chuyên gia khi tỷ lệ kháng thuốc tại địa phương làm nghi ngờ về hiệu quả của thuốc trên một số loại nhiễm trùng.
* Các loài nhạy cảm thường gặp: Vi khuẩn gram dương: Streptococcus A, B, C, G.
* Các loài có khả năng kháng thuốc: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
* Hấp thu:

* Ở người lớn, sinh khả dụng đường uống của phenoxymethylpenicillin đạt khoảng 55 đến 60%, và bị giảm bớt bởi thức ăn.
* Ở trẻ em, dùng phenoxymethylpenicillin với sữa làm giảm nồng độ Cmax. Tuy nhiên, ảnh hưởng của thức ăn có thể không nằm trong các khuyến cáo về việc dùng thuốc.
* Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 30-60 phút sau khi uống.
* Ở cùng một liều lượng, nồng độ thuốc trong huyết tương ở trẻ em (từ 7 tháng – 10 tuổi) thấp hơn ở người lớn. Ví dụ, ở trẻ từ 1 đến 8 tháng tuổi, với liều 8 mg/kg (tương đương khoảng 12.500 IU/kg), nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống lúc đói là 1 đến 2 mg/L.
* Phân bố:
* Ở động vật, phenoxymethylpenicillin được phân bổ nhiều đến phổi. Ở người, thuốc được phân bố tốt trong mô amidan. Độ thâm nhập vào dịch não tủy vẫn ở mức thấp và nồng độ không vượt quá 1/10 nồng độ tối đa trong huyết thanh.
* Phần trăm liên kết với protein huyết tương là từ 65 đến 80%.
* Chuyển hóa và thải trừ:
* Phenoxymethylpenicillin được chuyển hóa thành acid penicilloic và thải trừ qua thận bằng cách lọc ở cầu thận và bài tiết ở mô.
* Một phần thuốc được bài tiết qua nước tiểu trong 12 giờ, với khoảng 25 đến 50% tổng liều dùng.
* Tổng độ thanh thải trong huyết tương là 500 đến 600 ml/phút và thời gian bán thải từ 0,6 đến 1,0 giờ.
QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim.
ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN, HẠN DÙNG, TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CỦA THUỐC:
* Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
* Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
* Tiêu chuẩn: DDVN.

Thông tin vận chuyển:

Hướng dẫn mua hàng: