Thành phần: Mỗi viên nang cứng chứa: Hoạt chất: Esomeprazol (dưới dạng vi hạt esomeprazol magnesi dihydrat bao tan trong ruột) 40 mg (* Thành phần vi hạt esomeprazol magnesi dihydrat bao tan trong ruột gồm: Esomeprazol magnesi dihydrat, Hypromellose (HPMC E5), Mannitol, Sucrose, Crospovidone, HPMC phthalate, Diethyl phthalate).

Dạng bào chế: Viên nang cứng. Phân loại: ESOMEPRAZOL 40-US là thuốc kháng tiết acid dạ dày, thuộc nhóm thuốc chống loét dạ dày – ruột theo cơ chế ức chế bơm proton.

Đặc tính dược lực học:

• ESOMEPRAZOL 40-US chứa esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol có tác dụng làm giảm sự tiết acid dạ dày theo cơ chế liên kết chọn lọc cao và không hồi phục vào bơm proton. Thuốc có ái lực đặc hiệu với men H⁺/K⁺-ATPase (bơm proton) ở tế bào viền niêm mạc dạ dày. Men này kiểm soát giai đoạn cuối của quá trình tiết acid dịch vị, vì thế ESOMEPRAZOL 40-US ức chế cả quá trình tiết acid cơ bản cũng như do bất kỳ kích thích nào.

Đặc tính dược động học:

• Hấp thu: Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33 – 53%. Vì vậy uống esomeprazol 1 giờ trước bữa ăn
•  Phân bố: Khoảng 97% esomeprazol gắn kết với protein huyết tương.
• Chuyển hóa: esomeprazol được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ hệ thống cytochrome P450 isoenzyme CYP2C19 thành các dẫn chất hydroxy và desmethyl không có hoạt tính. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào isoenzyme CYP3A4 tạo thành esomeprazol sulfon.
• Thải trừ: Độ thanh thải trong huyết tương toàn phần khoảng 17 L/giờ sau khi dùng liều đơn và 9 L/giờ sau khi dùng liều nhắc lại. Thời gian bán thải trong huyết tương có thể dao động từ 1-1,5 giờ sau khi dùng nhiều liều nhắc lại. Dưới 1% esomeprazol trong nước tiểu ở dạng không đổi. Khoảng 80% được đào thải qua các chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại qua phân.

Đối tượng đặc biệt:

• Người cao tuổi (≥ 65 tuổi): Chuyển hóa của esomeprazol không thay đổi đáng kể ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi).
• Giới tính: Chuyển hóa của esomeprazol không thay đổi đáng kể ở giới tính.
• Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình có thể làm giảm quá trình chuyển hóa esomeprazol, nhưng không cần giảm liều. Ở bệnh nhân suy gan nặng, cần xem xét giảm liều.
• Suy thận: Nghiên cứu dược động học chưa được thực hiện trên bệnh nhân suy chức năng thận. Vì thận không có vai trò thải trừ esomeprazol, nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
• Trẻ em: Nghiên cứu dược động học chưa được thực hiện trên trẻ em.

Chỉ định: ESOMEPRAZOL 40-US được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD):
•  Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược.
•  Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
•  Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD).
•  Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và:
•  Chữa lành loét tá tràng do Helicobacter pylori.
• Phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân loét do Helicobacter pylori.
•  Bệnh nhân cần điều trị NSAID liên tục:
•  Chữa lành loét dạ dày do sử dụng NSAID.
•  Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do sử dụng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
•  Hội chứng Zollinger-Ellison.
• Điều trị kéo dài sau khi điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với esomeprazol, các dẫn chất benzimidazol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không nên sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir.
• Trẻ em dưới 12 tuổi. Thận trọng:
•  Khi có bất kỳ triệu chứng báo động nào (như giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng ác tính vì điều trị bằng esomeprazol có thể làm giảm triệu chứng và chậm trễ việc chẩn đoán.
• Bệnh nhân điều trị thời gian dài (đặc biệt là bệnh nhân điều trị hơn 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên.
• Bệnh nhân điều trị theo chế độ khi cần thiết nên liên hệ với bác sĩ nếu các triệu chứng thay đổi về đặc tính.

Tác dụng không mong muốn

•  Khi kê toa esomeprazol theo chế độ điều trị khi cần thiết, nên xem xét đến mối liên quan đến tương tác với các thuốc khác, do nồng độ esomeprazol trong huyết tương có thể thay đổi.
• Khi kê toa esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể có của tất cả các thành phần trong phác đồ điều trị ba thuốc. * Các thuốc ức chế bơm proton (PPI), đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc khi có các yếu tố nguy cơ đã biết khác.
•  Hạ magnesi huyết nặng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazol trong ít nhất ba tháng, và trong hầu hết các trường hợp là trong một năm. Các triệu chứng nặng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng chúng có thể bắt đầu âm thầm và bị bỏ qua. Ở hầu hết các bệnh nhân bị ảnh hưởng, hạ magnesi huyết được cải thiện sau khi thay thế magnesi và ngưng dùng PPI
•  Các thuốc ức chế bơm proton (PPI), đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc khi có các yếu tố nguy cơ đã biết khác.
• Esomeprazol có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Điều này nên được xem xét ở những bệnh nhân giảm dự trữ cơ thể hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.
•  Esomeprazol là một thuốc ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với esomeprazol, nên xem xét khả năng tương tác với các thuốc được chuyển hóa qua CYP2C19.
•  Đã có báo cáo về các phản ứng bất lợi trên da nghiêm trọng (SCAR) bao gồm hồng ban đa dạng (EM), hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) và phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân (DRESS) có thể đe dọa đến tính mạng liên quan đến esomeprazol. Bệnh nhân nên được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của các phản ứng da nghiêm trọng và nên được theo dõi chặt chẽ. Nên ngưng điều trị bằng esomeprazol khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của các phản ứng da nghiêm trọng và nên xem xét điều trị thay thế thích hợp.
• Bệnh nhân không dung nạp sucrose hoặc fructose di truyền hiếm gặp, hội chứng kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.

Liều dùng:

•  Loét dạ dày – tá tràng do thuốc kháng viêm không steroid: 20mg hoặc 40mg x 1 lần/ngày trong 6 tháng.

Suy gan:

•  Nhẹ và vừa: Không cần điều chỉnh liều.
•  Nặng: Không quá 20mg/ngày.

Cách dùng:

•  Uống nguyên viên, không nhai hoặc nghiền.
•  Uống trước bữa ăn (tốt nhất là trước bữa ăn sáng).

Cảnh báo và thận trọng:

•  Loại trừ khả năng ung thư dạ dày khi có các triệu chứng cảnh giác (sụt cân, nôn mửa, khó nuốt, nôn ra máu, đại tiện ra máu đen).
• Thận trọng khi dùng thuốc kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.
• Thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
•  Thận trọng khi dùng cho người bị bệnh gan, phụ nữ mang thai và cho con bú.
•  Suy thận: Không cần điều chỉnh liều, nhưng thận trọng khi suy thận nặng.

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú:

• Chỉ dùng khi thật sự cần thiết trong thai kỳ.
•  Không nên dùng khi cho con bú, nếu dùng thì phải ngừng cho con bú.

Ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy móc:

•  Thận trọng vì có thể gây chóng mặt, nhức đầu, choáng váng.

Tác dụng không mong muốn (ADR):

•  Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón.
•  Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng.
•  Hiếm gặp: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
•  Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng men gan, viêm gan, suy gan, viêm thận kẽ, đau cơ, khớp.

Lưu ý: * Thông báo cho bác sĩ về bất kỳ tác dụng không mong muốn nào.

Bảo quản: Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

TIÊU CHUẨN: Tiêu chuẩn cơ sở.

Phân phối & Tiếp thị bởi: CÔNG TY TNHH DƯỢC PHẨM HUY VĂN 511/15, Huỳnh Văn Bánh, Phường 13, Quận Phú Nhuận, TP. HCM

Nhà sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, Ấp Bàu Tre 2, Xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, TP. HCM

Thông tin vận chuyển:

Hướng dẫn mua hàng: